Пенициллин инструкция по применению

Перед покупкой антибиотика Пенициллин нужно пристально прочесть аннотацию по применению, методы внедрения и дозу, также другую полезную информацию по продукту Пенициллин. На веб-сайте «Энциклопедия Болезней» Вы отыщите всю нужную информацию: аннотацию по правильному применению, рекомендованную дозу, противопоказания, также отзывы пациентов, уже применявших данный фармацевтический продукт.

Пенициллин (Penicillinum) - это продукт жизнедеятельности разных видов плесневого грибка Penicillium notatum, Penicilium chrysogenum и др.

В культуральную жидкость этих грибков перебегают некоторое количество видов соединений пенициллина, которые получены в кристаллическом виде.

Пенициллин – Фармакологические характеристики

Пенициллин - это антибиотик, в базе хим структуры которого лежит дипептид, образованный из диметилцистеина и ацетилсерина.

Механизм деяния пенициллина связан с угнетением аминокислотного и витаминного обмена микробов и нарушением развития у их клеточной стены.

Пенициллин выделяется почками (около 50%); в моче создаются его значимые концентрации, превосходящие концентрации в крови в 5–10 раз. Некая часть пенициллина выделяется также с желчью.

Пенициллин - Целительные характеристики

Пенициллин является одним из основных представителей группы лекарств, продукт обладает широким диапазоном бактериостатического и антибактериального деяния (из препаратов пенициллина более активен бензилпенициллин).

Особенно чувствительны к пенициллину стрептококки, пневмококки, гонококки, менингококки, возбудители столбняка, газовой гангрены, сибирской язвы, дифтерии, отдельные штаммы патогенных стафилококков и протея.

Пенициллин неэффективен в отношении микробов кишечно-тифозно-дизентерийной группы, туберкулёзных, коклюшных, синегнойных и фридлендеровских палочек, возбудителей бруцеллёза, туляремии, холеры, чумы, также риккетсий, вирусов, грибков и простых.

Наиболее отлично внутримышечное введения препаратов пенициллина. При внутримышечном способе введения пенициллин стремительно всасывается в кровь (предельная концентрация его в крови создается через 30–60 минут) и стремительно перебегает в мускулы, легкие, раневой экссудат, полости суставов.

Проникновение пенициллина из крови в спинномозговую жидкость некординально, потому при менингитах и энцефалитах рекомендуется комбинированное применение пенициллина — внутримышечно и эндолюмбально.

Внутримышечно введенный пенициллин не достаточно просачивается в брюшную и плевральные полости, что просит конкретного местного воздействия пенициллина.

Пенициллин отлично просачивается через плаценту к плоду.

Пенициллин - Показания к применению

Применение пенициллина показано:

- при сепсисе (в особенности стрептококковом);

- во всех сульфаниламидорезистентных случаях соответственных зараз (пневмококковой, гонококковой, менингококковой инфекции и др.);

- при широких и глубоко локализованных заразных процессах (остеомиелит, тяжёлые флегмоны, газовая гангрена);

- после ранений с вовлечением в процесс и инфицированием огромных костно-мышечных массивов;

- в послеоперационном периоде для профилактики гнойных осложнений;

- при инфицированных ожогах третьей и четвертой степени;

- при ранениях мягеньких тканей, ранениях грудной клеточки;

- гнойном менингите, абсцессах мозга, рожистом воспалении, гонорее и её сульфаниламидоустойчивых формах, сифилисе, тяжёлом фурункулёзе, сикозе, при разных воспалениях глаза и уха.

В поликлинике внутренних заболеваний Пенициллин применяется для исцеления крупозной пневмонии (вкупе с сульфаниламидными продуктами), очаговой пневмонии, острого сепсиса, холецистита и холангита, затяжного септического эндокардита, также для профилактики и исцеления ревматизма.

Пенициллин у деток применяется: при пупочных сепсисах, септикопиемиях и септико-токсических заболеваниях новорожденных, пневмониях у новорожденных и деток грудного и ранешнего возраста, отитах малышей грудного и ранешнего возраста, септической форме скарлатины, септико-токсической форме дифтерии (непременно в сочетании со специальной сывороткой), плевролегочных процессах, не поддающихся действию сульфаниламидных препаратов, гнойных плевритах и гнойных менингитах, при гонорее.

Пенициллин – Правила внедрения

Антимикробный эффект Пенициллина достигается насколько при резорбтивном, так и при местном его действии.

Препараты пенициллина можно вводить внутримышечно, подкожно и внутривенно, вовнутрь полостей, в спинномозговой канал, путём ингаляций, сублингвально (под язык), вовнутрь; местно — в виде глазных и носовых капель, полосканий, промываний.

При внутримышечном внедрении пенициллин стремительно всасывается в кровь, но спустя 3–4 часа пенициллин практически на сто процентов из исчезает из неё. Для эффективности терапии в 1 мл крови должно быть 0,1–0,3 ЕД пенициллина, потому для поддержания терапевтической концентрации продукта в крови его следует вводить каждые 3–4 часа.

Применение Пенициллина для исцеления гонореи, сифилиса, пневмонии, цереброспинального менингита проводится по специальной аннотации.

Пенициллин - Побочные явления

Лечение бензилпенициллинами, бициллинами и другими пенициллинсодержащими продуктами может сопровождаться побочными явлениями, в большинстве случаев носящими аллергический нрав.

Возникновение аллергических реакций на препараты пенициллина как правило связано с сенсибилизацией к ним организма в итоге предыдущего внедрения этих препаратов, также в итоге долгого воздействия их: проф сенсибилизация медсестёр, лиц, работающих на производстве лекарств.

Реже наблюдаются аллергические реакции при первом контакте с пенициллином. Они появляются в большей степени у лиц, страдающих аллергическими болезнями (крапивница, астма).

Аллергические реакции на пенициллин со стороны кожи выражаются в эритеме, ограниченных либо распространённых высыпаниях, крапивнице и уртикароподобных сыпях, макулёзных, везикулёзных, пустулёзных высыпаниях, время от времени угрожающем жизни эксфолиативном дерматите.

Зарегистрированы бессчетные случаи контактных дерматитов (мед персонал целительных учреждений). Контактные дерматиты и реакции со стороны кожи и слизистых оболочек наблюдаются насколько при общем воздействии, так и при местном применении Пенициллина в виде мазей, примочек, капель для носа и глаз.

Со стороны органов дыхания отмечаются ринит, фарингит, ларингофарингит, астматический бронхит, астма.

Со стороны желудочно-кишечника аллергические реакции выражаются в стоматите, тошноте, рвоте, поносе.

В ряде всевозможных случаев разграничение токсического и аллергического генеза побочных явлений проблемно. На аллергическое происхождение этих явлений показывает сочетание их с кожными высыпаниями, под воздействием пенициллина может быть также развитие агранулоцитоза.

При появлении аллергических реакций со стороны кожи, дыхательных путей, желудочно-кишечника следует закончить исцеление пенициллином либо уменьшить его дозу, назначить нездоровому Димедрол, Пипольфен, Супрастин, хлорид кальция, витамин B1.

Следует держать в голове о способности сенсибилизации организма еще во внутриутробном периоде при лечении беременных продуктами пенициллина.

Анафилактический шок при применении пенициллина

Возникновение анафилактического шока при применении Пенициллина является очень серьёзным осложнением, который может развиваться независимо от дозы и путей введения пенициллина и в тяжёлых случаях в течение недлинного времени (5–30–60 минут) заканчиваться гибелью, потому перед инъекцией пенициллина и его препаратов следует собрать анамнестические данные о применении препаратов пенициллина в прошедшем и реакциях на него.

В случае появления явлений анафилактического шока следует немедленно (!) ввести внутривенно 0,2–0,3 мл 0,1% Адреналина (перемешав с кровью хворого). Инъекции создают повторно до выведения хворого из тяжёлого состояния.

Одновременно в место инъекции пенициллина вводят 0,2–0,3 мл 0,1% раствора адреналина. Отлично капельное введение норадреналина (1,0 мл 0,1% раствора в 500 мл 5% раствора глюкозы) в течение 3 часов.

Преднизолон — 0,02 г внутримышечно либо внутривенно, атропина сульфат 0,1% раствор — 0,5–0,8 мл подкожно, лобелина гидрохлорид 1% раствор — 0,5–1,0 мл внутривенно либо подкожно.

Вместо адреналина можно вводить 1 мл 5% Эфедрина, также Эуфиллин — по 5–10 мл 2,4% раствора с 20–40 мл 40% раствора глюкозы внутривенно, Димедрол — 5% раствор внутримышечно по 1 мл (или Пипольфен), хлорид кальция — 10% раствор по 10 мл внутривенно.

Кислород — под давлением.

Гидрокортизон — во время шока и приемущественно для предупреждения поздних осложнений в разовой дозе 0,05–0,07 г.

Применяется также внутримышечное введение нейролитической консистенции: 2 мл 2,5% раствора Аминазина, по 2 мл 2% смесей Промедола и Димедрола и 5% раствора витамина B1 (с применением противошокового раствора и вазопрессорных веществ).

При выходе из шокового состояния нездоровые нуждаются в госпитализации и клиническом наблюдении, потому что вероятны поздние отягощения.

Дисбактериоз и грибковые заболевания при применении Пенициллина

При лечении Пенициллином, насколько и другими антибиотиками, появление патологических состояний может быть связано с развитием дисбактериоза.

В базе дисбактериоза лежит то, что пенициллин, насколько и другие лекарства, оказывает в организме противомикробное действие не только лишь на патогенные мельчайшие организмы, да и на условнопатогенные и непатогенные бактерии, в итоге чего нарушается естественный для организма антагонизм микробных ассоциаций, непатогенные мельчайшие организмы могут получать патогенный нрав — появляются так именуемые суперинфекции.

На организм влияют устойчивые к пенициллину бактерии (протей, энтерококк, синегнойная палочка, резистентные к пенициллину штаммы стафилококков).

Отмечаются отягощения, связанные с активацией и размножением дрожжеподобных (в особенности у ослабленных нездоровых) грибков-сапрофитов, присутствующих в микробной флоре слизистых оболочек полости рта и гениталий, трахеи, кишечного тракта.

Пенициллин, подавляя бактерии-антагонисты грибков, может создавать подходящие условия для развития дрожжеподобной флоры. Клинически кандидозы могут протекать в острой и приобретенной форме с патологическими проявлениями со стороны кожи и слизистых оболочек (молочница рта, гениталий и др.); со стороны внутренних органов (висцеральные кандидозы) в форме поражения лёгких и верхних дыхательных путей; в виде септического синдрома.

Появление кандидозов может быть предупреждено оптимальным выбором антибиотика, правильной его дозой, режимом внедрения, применением соответствующих вакцин и сывороток, установлением чувствительности организма хворого к антибиотику (путём проведения особых проб).

Для исцеления кандидозов в схожих случаях назначают препараты йода (1–3–5% смеси йодида калия) в купе с внутривенным введением 40% раствора гексаметилентетрамина, генцианвиолета по 0,05–0,10 г 2–3 раза в денек, никотинамида и других препаратов витаминов группы B.

Для профилактики и исцеления кандидозов употребляют особые противогрибковые лекарства, принимаемые вовнутрь – Нистатин в пилюлях по 500 000 ЕД, по 6–10 пилюль в денек и Леворин по 500 000 ЕД 2–3 раза в денек в пилюлях либо капсулах, также мази c нистатином натрия и леворином.

Пенициллин - Противопоказания

Применение пенициллина противопоказано при наличии завышенной чувствительности к пенициллину, бронхиальной астме, крапивнице, сенной лихорадке и других аллергических заболеваниях, при завышенной чувствительности нездоровых к лекарствам, сульфаниламидам и другим фармацевтическим продуктам.

Пенициллин при беременности и лактации

Возможна сенсибилизация организма к пенициллину в период внутриутробного развития пре лечении беременных его антибиотиками-продуктами пенициллина.

Взаимодействие с алкоголем

Употреблять алкоголь во время исцеления продуктами пенициллина категорически противопоказано.

Особенные указания

Перед применением пенициллина и его препаратов непременно проведение проб на чувствительность к ним.

Препараты пенициллинового ряда

V-Пенициллин Словакофарма

Амоксисар

Амоксициллин

Амоксициллин в капсулах 0,25 г

Амоксициллин ДС

Амоксициллин натрия стерильный

Амоксициллин Сандоз

Амоксициллин-ратиофарм

Амоксициллин-ратиофарм 250 ТС)

Амоксициллина тригидрат

Амоксициллина тригидрат (Пуримокс)

Амосин

Ампициллин

Ампициллин АМП-КИД

Ампициллин АМП-Форте

Ампициллин Иннотек

Ампициллин натрия

Ампициллин натрия стерильный

Ампициллин-АКОС

Ампициллин-Ферейн

Ампициллина натриевая соль

Ампициллина натриевая соль стерильная

Ампициллина натриевая соль-Виал

Ампициллина тригидрат

Ампициллина тригидрат в капсулах 0,25 г

Ампициллина тригидрата пилюли 0,25 г

Бензатин бензилпенициллин стерильный

Бензатинбензилпенициллин стерильный

Бензилпенициллин

Бензилпенициллина натриевая соль

Бензилпенициллина натриевая соль кристаллическая

Бензилпенициллина натриевая соль стерильная

Бензилпенициллина натриевая соль-Виал

Бензилпенициллина новокаиновая соль

Бициллин

Вепикомбин

Гоноформ

Грюнамокс

Данемокс

Зетсил

Карбенициллина динатриевая соль 1 г

Клиацил

Клоксациллин

Клоксациллин натрия

Марипен

Мегациллин орал

Оксациллин

Оксациллина натриевая соль

Оксациллина натриевая соль стерильная

Оксациллина натриевой соли таблетки

Оспамокс

Оспен

Оспен 750

Пенициллин G натриевая соль

Пенициллина G натриевая соль стерильная

Пенодил

Пентрексил

Пипракс

Пипрацил

Пициллин

Прокаин пенициллин G 3 мега

Прокаин-Бензилпенициллин

Прокаинбензилпенициллин стерильный

Простафлин

Пурициллин

Ретарпен 1,2

Ретарпен 2,4

Стандациллин

Феноксиметилпенициллин

Феноксиметилпенициллин (для суспензии)

Феноксиметилпенициллина таблетки

Флемоксин Солютаб

Флуклоксациллин

Хиконцил

Экобол

Экстенциллин

I. Препараты пенициллинов, получаемые методом био синтеза (биосинтетические пенициллины):

I.1. Для парентерального введения (разрушаются в кислой среде желудка):

- недолговременного деяния:

бензилпенициллин (натриевая соль),

бензилпенициллин (калиевая соль);

- длительного деяния:

бензилпенициллин (новокаиновая соль),

Бициллин-1,

Бициллин-5.

I.2. Для энтерального введения (кислотоустойчивы):

феноксиметилпенициллин (пенициллин V).

II. Полусинтетические пенициллины

II.1. Для парентерального и энтерального введения (кислотоустойчивы):

- устойчивые к действию пенициллиназы:

оксациллин (натриевая соль),

нафциллин;

- широкого диапазона деяния:

ампициллин,

амоксициллин.

II.2. Для парентерального введения (разрушаются в кислой среде желудка)

- широкого диапазона деяния, включая синегнойную палочку:

карбенициллин (динатриевая соль),

тикарциллин,

азлоциллин.

II.3. Для энтерального введения (кислотоустойчивы):

карбенициллин (инданил натрий),

карфециллин.

Согласно систематизации пенициллинов, приведенной И. Б. Михайловым (2001 г.), пенициллины можно поделить на 6 групп:

1. Естественные пенициллины (бензилпенициллины, бициллины, феноксиметилпенициллин).

2. Изоксазолпенициллины (оксациллин, клоксациллин, флуклоксациллин).

3. Амидинопенициллины (амдиноциллин, пивамдиноциллин, бакамдиноциллин, ацидоциллин).

4. Аминопенициллины (ампициллин, амоксициллин, талампициллин, бакампициллин, пивампициллин).

5. Карбоксипенициллины (карбенициллин, карфециллин, кариндациллин, тикарциллин).

6. Уреидопенициллины (азлоциллин, мезлоциллин, пиперациллин).

Источник получения, диапазон деяния, также комбинирование с бета-лактамазами учитывали при разработке систематизации, приведенной в Федеральном руководстве (формулярная система), выпуск VIII.

1. Природные:

бензилпенициллин (пенициллин G),

феноксиметилпенициллин (пенициллин V),

бензатина бензилпенициллин,

бензилпенициллин прокаин,

бензатина феноксиметилпенициллин.

2. Антистафилококковые:

оксациллин.

3. Расширенного диапазона (аминопенициллины):

ампициллин,

амоксициллин.

4. Активные в отношении Pseudomonas aeruginosa:

- карбоксипенициллины:

тикарциллин.

- уреидопенициллины:

азлоциллин,

пиперациллин.

5. Комбинированные с ингибиторами бета-лактамаз (ингибиторозащищенные):

амоксициллин/клавуланат,

ампициллин/сульбактам,

тикарциллин/клавуланат.

Естественные (природные) пенициллины — это лекарства узенького диапазона деяния, действующие на грамположительные бактерии и кокки. Биосинтетические пенициллины получают из культуральной среды, на которой выращивают определенные штаммы плесневых грибов (Penicillium). Существует несколько разновидностей природных пенициллинов, одним из более активных и стойких из их является бензилпенициллин. В мед практике употребляется бензилпенициллин в виде разных солей — натриевой, калиевой и новокаиновой.

Все преродные пенициллины имеют схожую противомикробную активность. Естественные пенициллины разрушаются бета-лактамазами, потому неэффективны для терапии стафилококковых зараз, т. к. почти всегда стафилококки вырабатывают бета-лактамазы. Они эффективны в большей степени в отношении грамположительных микробов (в т. ч. Streptococcus spp., включая Streptococcus pneumoniae, Enterococcus spp.), Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Erysipelothrix rhusiopathiae, грамотрицательных кокков (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), неких анаэробов (Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp.), спирохет (Treponema spp., Borrelia spp., Leptospira spp.). Грамотрицательные мельчайшие организмы как правило устойчивы, кроме Haemophilus ducreyi и Pasteurella multocida. В отношении вирусов (возбудителей гриппа, полиомиелита, оспы и др.), микобактерий туберкулеза, возбудителя амебиаза, риккетсий, грибов пенициллины — неэффективны.

Бензилпенициллин активен приемущественно в отношении грамположительных кокков. Диапазоны бактерицидного деяния бензилпенициллина и феноксиметилпенициллина фактически схожи. Но бензилпенициллин в 5–10 раз более активен, чем феноксиметилпенициллин в отношении чувствительных Neisseria spp. и неких анаэробов. Феноксиметилпенициллин назначают при инфекциях средней степени тяжести. Активность препаратов пенициллина определяют биологическим методом по бактерицидному действию на определенный штамм золотистого стафилококка. За единицу деяния (1 ЕД) пренимают активность 0,5988 мкг химически незапятанной кристаллической натриевой соли бензилпенициллина.

Значимыми недочетами бензилпенициллина являются его неустойчивость к бета-лактамазам (при ферментативном расщеплении бета-лактамного кольца бета-лактамазами (пенициллиназами) с образованием пенициллановой кислоты антибиотик теряет свою противомикробную активность), малозначительная абсорбция в желудке (обусловливает необходимость инъекционных путей введения) и относительно низкая активность в отношении большинства грамотрицательных микробов.

В обыденных критериях препараты бензилпенициллина плохо попадают в ликвор, но при воспалении мозговых оболочек проницаемость через ГЭБ растет.

Бензилпенициллин, используемый в виде отлично растворимых натриевой и калиевой солей, действует краткосрочно — 3–4 ч, т. к. стремительно выводится из организма, и это просит нередких инъекций. В связи с этим для внедрения в мед практике были предложены плохо растворимые соли бензилпенициллина (в т. ч. новокаиновая соль) и бензатина бензилпенициллин.

Пролонгированные формы бензилпенициллина, либо депо-пенициллины: Бициллин-1 (бензатина бензилпенициллин), также комбинированные ЛС на их базе — Бициллин-3 (бензатина бензилпенициллин + бензилпенициллин натрия + бензилпенициллина новокаиновая соль), Бициллин-5 (бензатина бензилпенициллин + бензилпенициллина новокаиновая соль), представляют собой суспензии, которые можно вводить только внутримышечно. Они медлительно всасываются из места введения, создавая депо в мышечной ткани. Это позволяет поддерживать концентрацию антибиотика в крови существенное время и уменьшить, таким макаром, частоту введения продукта.

Все соли бензилпенициллина употребляются парентерально, т. к. они разрушаются в кислой среде желудка. Из природных пенициллинов кислотостабильными качествами, хотя и в слабенькой степени, обладает только феноксиметилпенициллин (пенициллин V). Феноксиметилпенициллин по хим строению отличается от бензилпенициллина наличием в молекуле феноксиметильной группы заместо бензильной.

Бензилпенициллин используют при инфекциях, вызванных стрептококками, включая Streptococcus pneumoniae (внебольничная пневмония, менингит), Streptococcus pyogenes (стрептококковый тонзиллит, импетиго, морда, скарлатина, эндокардит), при менингококковых инфекциях. Бензилпенициллин является антибиотиком выбора при лечении дифтерии, газовой гангрены, лептоспироза, заболевания Лайма.

Бициллины показаны, сначала, по мере надобности долгого поддержания действенных концентраций в организме. Они используются при сифилисе и других заболеваниях, вызываемых бледноватыми трепонемами (фрамбезия), стрептококковых инфекциях (исключая инфекции, вызванные стрептококками группы В) — острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, рожистое воспаление, ревматизм, лейшманиоз.

В 1957 г. из природных пенициллинов была выделена 6-аминопенициллановая кислота и на ее базе начаты разработки полусинтетических препаратов.

6-Аминопенициллановая кислота — база молекулы всех пенициллинов («пенициллиновое ядро») — сложное гетероциклическое соединение, состоящее из 2-ух колец: тиазолидинового и бета-лактамного. С бета-лактамным кольцом связан боковой радикал, определяющий значительные фармакологические характеристики образующейся при всем этом молекулы продукта. У природных пенициллинов строение радикала находится в зависимости от состава среды, на которой вырастают Penicillium spp.

Полусинтетические пенициллины получают методом хим модификации, присоединяя разные радикалы к молекуле 6-аминопенициллановой кислоты. Таким макаром были получены пенициллины, владеющие определенными качествами:

- устойчивые к действию пенициллиназ (бета-лактамаз);

- кислотоустойчивые, действенные при предназначении вовнутрь;

- владеющие широким диапазоном деяния.

Изоксазолпенициллины (изоксазолиловые пенициллины, пенициллиназостабильные, антистафилококковые пенициллины). Большая часть стафилококков вырабатывают специфичный фермент бета-лактамазу (пенициллиназу) и резистентны к бензилпенициллину (пенициллиназообразующими являются 80–90% штаммов Staphylococcus aureus).

Основным антистафилококковым ЛС является оксациллин. Группа пенициллиназоустойчивых ЛС включает также клоксациллин, флуклоксациллин, метициллин, нафциллин и диклоксациллин, которые вследствие высочайшей токсичности и/или малой эффективности не отыскали клинического внедрения.

Спектр бактерицидного деяния оксациллина подобен диапазону деяния бензилпенициллина, но благодаря стойкости оксациллина к пенициллиназе он активен в отношении пенициллиназообразующих стафилококков, устойчивых к бензилпенициллину и феноксиметилпенициллину, также резистентных к другим лекарствам.

По активности в отношении грамположительных кокков (в т. ч. стафилококков, не вырабатывающих бета-лактамазу) изоксазолпенициллины, в т. ч. оксациллин, существенно уступают природным пенициллинам, потому при заболеваниях, возбудителями которых являются чувствительные к бензилпенициллину мельчайшие организмы, они наименее эффективны по сопоставлению с последним. Оксациллин не проявляет активности в отношении грамотрицательных микробов (не считая Neisseria spp.), анаэробов. В связи с этим ЛС этой группы показаны исключительно в тех случаях, когда понятно, что зараза вызвана пенициллиназообразующими штаммами стафилококков.

Основные фармакокинетические отличия изоксазолпенициллинов от бензилпенициллина:

- резвое, но не полное (30–50%) всасывание из ЖКТ. Можно использовать эти лекарства насколько парентерально (в/м, в/в), так и вовнутрь, но за 1–1,5 ч перед едой, т. к. у их низкая устойчивость к соляной кислоте;

- высочайшая степень связывания с альбумином плазмы (90–95%) и невозможность удаления изоксазолпенициллинов из организма при гемодиализе;

- не только лишь почечная, да и печеночная экскреция, отсутствие необходимости корректировки режима дозирования при легкой почечной дефицитности.

Основное клиническое значение оксациллина — исцеление стафилококковых зараз, вызванных пенициллинорезистентными штаммами Staphylococcus aureus (не считая зараз, вызванных methicillin-resistant Staphylococcus aureus, MRSA). Следует учесть, что в стационарах всераспространены штаммы Staphylococcus aureus, резистентные к оксациллину и метициллину (метициллин — 1-ый пенициллиназоустойчивый пенициллин, снят с производства). Нозокомиальные и внебольничные штаммы Staphylococcus aureus, резистентные к оксациллину/метициллину, как правило являются полирезистентными — они резистентны ко всем другим бета-лактамам, также нередко к макролидам, аминогликозидам, фторхинолонам. Препараты выбора при инфекциях, вызванных MRSA, — ванкомицин либо линезолид.

Нафциллин мало активнее оксациллина и других устойчивых к пенициллиназе пенициллинов (но наименее активен, чем бензилпенициллин). Нафциллин просачивается через ГЭБ (его концентрация в спинно-мозговой воды достаточна для исцеления стафилококкового менингита), выводится в большей степени с желчью (предельная концентрация в желчи намного превосходит сывороточную), в наименьшей степени — почками. Может быть применение вовнутрь и парентерально.

Амидинопенициллины — это пенициллины узенького диапазона деяния, но с преимущественной активностью в отношении грамотрицательных энтеробактерий. Препараты амидинопенициллинов (амдиноциллин, пивамдиноциллин, бакамдиноциллин, ацидоциллин) не зарегистрированы в Рф.

Пенициллины с расширенным диапазоном активности

В согласовании с систематизацией, представленной Д. А. Харкевичем, полусинтетические лекарства широкого диапазона деяния разделяются на последующие группы:

I. Препараты, не действующие на синегнойную палочку:

- Аминопенициллины: ампициллин, амоксициллин.

II. Препараты, активные в отношении синегнойной палочки:

- Карбоксипенициллины: карбенициллин, тикарциллин, карфециллин;

- Уреидопенициллины: пиперациллин, азлоциллин, мезлоциллин.

Аминопенициллины — лекарства широкого диапазона деяния. Они все разрушаются бета-лактамазами насколько грамположительных, так и грамотрицательных микробов.

В мед практике обширно используются амоксициллин, ампициллин. Ампициллин — родоначальник группы аминопенициллинов. В отношении грамположительных микробов ампициллин, насколько и все полусинтетические пенициллины, уступает по активности бензилпенициллину, но превосходит оксациллин.

Ампициллин и амоксициллин имеют близкие диапазоны деяния. По сопоставлению с природными пенициллинами антимикробный диапазон ампициллина и амоксициллина распространяется на чувствительные штаммы энтеробактерий, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae; лучше природных пенициллинов действуют на Listeria monocytogenes и чувствительные энтерококки.

Из всех пероральных бета-лактамов амоксициллин обладает большей активностью в отношении Streptococcus pneumoniae, устойчивого к природным пенициллинам.

Ампициллин не эффективен в отношении пенициллиназообразующих штаммов Staphylococcus spp., всех штаммов Pseudomonas aeruginosa, большинства штаммов Enterobacter spp., Proteus vulgaris (индолпозитивный).

Выпускаются комбинированные препараты, к примеру Ампиокс (ампициллин + оксациллин). Сочетание ампициллина либо бензилпенициллина с оксациллином является оптимальным, т. к. диапазон деяния при таком сочетании становится более широким.

Отличием амоксициллина (являющегося одним из ведущих пероральных лекарств) от ампициллина является его фармакокинетический профиль: при приеме вовнутрь амоксициллин более стремительно и отлично всасывается в кишечном тракте (75–90%), чем ампициллин (35–50%), биодоступность не находится в зависимости от приема еды. Амоксициллин лучше просачивается в некие ткани, в т. ч. в бронхолегочную систему, где его концентрации в 2 раза превосходят концентрации в крови.

Наиболее значительные отличия фармакокинетических характеристик аминопенициллинов от бензилпенициллина:

- возможность предназначения вовнутрь;

- малозначительное связывание с белками плазмы — 80% аминопенициллинов остаются в крови в свободной форме — и не плохое проникновение в ткани и воды организма (при менингите концентрации в спинно-мозговой воды могут составлять 70–95% концентраций в крови);

- кратность предназначения комбинированных препаратов — 2–3 раза в день.

Основные показания для предназначения аминопенициллинов — инфекции верхних дыхательных путей и лор-органов, инфекции почек и мочевыводящих путей, инфекции ЖКТ, эрадикация Helicobacter pylori (амоксициллин), менингит.

Особенностью ненужного деяния аминопенициллинов является развитие «ампициллиновой» сыпи, представляющей собой макулопапулезную сыпь неаллергической природы, которая стремительно проходит при отмене продукта.

Одним из противопоказаний к предназначению аминопенициллинов является заразный мононуклеоз.

Срок годности и условия хранения

Хранить в сухом холодном, защищённом от света месте. Срок годности индивидуален и указан в аннотации каждого продукта пенициллиновой группы.

Хотим направить повышенное внимание, что описание антибиотика Пенициллин представлено только в ознакомительных целях! Для получения более четкой и детализированной инфы о фармацевтическом препарате Пенициллин просим Вас обращаться только к инструкции производителя! Ни при каких обстоятельствах не занимайтесь самолечением! Вы должны непременно обратиться к доктору до внедрения продукта!



Warning: date() [function.date]: It is not safe to rely on the system's timezone settings. You are *required* to use the date.timezone setting or the date_default_timezone_set() function. In case you used any of those methods and you are still getting this warning, you most likely misspelled the timezone identifier. We selected 'Europe/Moscow' for 'MSK/3.0/no DST' instead in /home/k45201/public_html/angina03.ru/mycode/main.php on line 3
19.07.2019